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思美泰(丁二磺酸腺苷蛋氨酸)

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注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸 
Transmetil      
   
性状:   
本品主要成份1,4-丁烷二磺酸腺苷蛋氨酸的化学名为(±)-5-[(R)-[(R)-3-氨基-3-羧丙基]甲磺基]-5-脱氧腺苷1,4-丁烷二磺酸盐。
分子式 :C15H23N6O5S+<2>C4H9O6S2-<2>0.65C4H10O6S2,分子量 :758.55。
本品肠溶片为近白色肠溶薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。注射剂为白色冻干块状物。 
 
药理毒理:   
腺苷蛋氨酸是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性分子。它作为甲基供体(转甲基作用)和生理性巯基化合物(如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和辅酶A等)的前体(转硫基作用)参与体内重要的生化反应。在肝内,通过使质膜磷脂甲基化而调节肝脏细胞膜的流动性,而且通过转硫基反应可以促进解毒过程中硫化产物的合成。只要肝内腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常范围内,这些反应就有助于防止肝内胆汁郁积。
现已发现,肝硬化时肝腺苷蛋氨酸的合成明显下降,这是因为腺苷蛋氨酸合成酶(催化必需氨基酸蛋氨酸向腺苷蛋氨酸转化)的活性显著下降(-50%)所致。这种代谢障碍使蛋氨酸向腺苷蛋氨酸转化减少,因而削弱了防止胆汁郁积的正常生理过程。结果使肝硬化患者饮食中的蛋氨酸血浆清除率降低,并造成其代谢产物,特别是半胱氨酸、谷胱甘肽和牛磺酸利用度的下降。而且这种代谢障碍还造成高蛋氨酸血症,使发生肝性脑病的危险性增加。有研究证明体内蛋氨酸累积可导致其降解产物(如硫醇,甲硫醇)在血中的浓度升高,而这些降解产物在肝性脑病的发病机理中起重要作用。由于腺苷蛋氨酸以使巯基化合物合成增加,但不增加血循环中蛋氨酸的浓度,给肝硬化患者补充腺苷蛋氨酸可以使一种在肝病时生物利用度降低的必需化合物恢复其内源性水平。 
 
药代动力学:   
 参见【药理毒理】。
 
适应症:   
适用于肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汁郁积 ;妊娠期肝内胆汁郁积。 
 
用法用量 :  
初始治疗:使用注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸,每天500 - 1000 mg,肌肉或静脉注射,共2周。
维持治疗:使用丁二磺酸腺苷蛋氨酸肠溶片,每天1000 - 2000 mg,口服。 
 
不良反应:   
即使长期大量应用亦未见与本品相关的不良反应。改变用药习惯或增加用药剂量同样未见不良反应的报告。对本品特别敏感的个体,偶可引起昼夜节律紊乱,睡前服用催眠药可减轻此症状。以上症状均表现轻微,不需中断治疗。 
 
禁忌症:   
对本药过敏者。 
 
注意事项 :  
有血氨增高的肝硬化前及肝硬化患者必须在医生指导下使用,并注意血氨水平。
对驾驶或操作机械的能力无影响。 
 
孕妇及哺乳期妇女用药:   
本药可用于妊娠期和哺乳期。 
 
儿童用药:   
尚不明确。 
 
老年患者用药:   
尚不明确。 
 
药物相互作用:   
尚不明确。 
 
药物过量:   
尚无用药过量的报道,如出现药物过量,请及时处理。 

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